了解生物利用度,或吸收藥物的速度
生物利用度是一個重要的測量工具,因為它決定了非靜脈注射藥物的正確劑量。 在臨床研究試驗中 ,藥物的生物利用度是第一階段和第二階段試驗中要測量的關鍵因素。
通過藥代動力學研究確定藥物的絕對生物利用度。 將血漿藥物濃度與時間作圖並測量靜脈內和非靜脈內施用後濃度與時間的關係。 非靜脈內應用包括口服,直腸,透皮,皮下和舌下。
如果以百分比表示,生物利用度的測量值由字母f或F表示。 相對生物利用度是用於評估藥物產品之間生物等效性(BE)的度量。
為了獲得美國食品及藥物管理局對仿製藥的批准,藥物贊助商必須展示其產品與品牌藥的90%置信區間。
生物利用度是藥物開發中必不可少的工具之一,因為在計算基於吸收的非靜脈給藥途徑劑量時必須考慮生物利用度。
所吸收藥物的百分比是藥物製劑將藥物遞送至靶位點的能力的量度。
“吸收量”通常通過兩個標準中的一個來衡量,或者藥物施用後尿液中時間 - 血漿濃度曲線下面積(AUC)或總尿量(累積),“根據波士頓大學學校醫學。 “曲線下面積”與藥物吸收部分與劑量無關時的劑量之間存在線性關係,消除率(半衰期)和分佈體積與劑量和劑型無關。
如果例如吸收過程是飽和過程,或者如果藥物由於例如腸內藥物的結合或生物轉化而不能達到全身循環,則可能發生曲線下面積和劑量之間關係的線性關係肝臟在藥物首次通過門戶系統過境期間。“
影響生物利用度的因素
當通過非內部途徑給藥時,藥物的生物利用度因人而異。 它可能受到生理因素和其他因素的影響,包括藥物是否與其他藥物一起服用或有無食物,以及是否存在影響胃腸系統或肝功能的疾病。
影響藥物生物利用度的其他因素是其物理性質,藥物製劑如延長釋放或速釋,個體的晝夜節律,藥物相互作用,食物相互作用,代謝速率(酶誘導或其他藥物和食物抑制的作用),胃腸道健康,患者年齡和疾病階段。
靜脈注射藥物時,其生物利用度為100%(F
如果口服藥物,它會迅速到達胃部,溶解,其中一部分被小腸吸收。
從小腸到達全身循環之前,它會進入肝門靜脈。 一些可能阻止藥物進入體循環的因素是藥物的性質和患者的生理狀態。
一種藥物如芐青黴素不能承受胃的低pH值,從而破壞它。 消化酶可以破壞胰島素和肝素。
高度疏水的藥物可能不容易被吸收,因為它們不溶於體液,而對流體有吸引力的高親水性藥物則不能穿過富含脂質的細胞膜。